O que é tesamorelina?

O que é tesamorelina?

A tesamorelina (Tesamorelin) é um análogo estabilizado da GHRH (hormona libertadora da hormona do crescimento) fornecido para fins de investigação numa caneta multidose pré-cheia. Ao contrário das incretinas semanais, doseia-se diariamente.

É estudada pelo seu efeito sobre o eixo da hormona do crescimento e sobre a gordura visceral (abdominal profunda) em investigação metabólica. Os resultados de investigação variam com a dose e a duração.

Mecanismo de ação

A tesamorelina é um análogo sintético da GHRH humana de 44 aminoácidos com uma modificação trans-3-hexenoílo na extremidade N-terminal que a protege da degradação pela DPP-4 e alarga a sua ação em relação à GHRH nativa. Liga-se ao recetor da GHRH da hipófise e estimula a síntese e a libertação pulsátil de hormona do crescimento.

Como a libertação continua a depender da hipófise, o ciclo de retroalimentação da somatostatina e do IGF-1 conserva-se: nos ensaios, o IGF-1 subiu até à parte alta do intervalo normal e raramente mais além, ao contrário do que acontece com doses altas de somatropina exógena.

O efeito mais estudado é a redução da gordura visceral abdominal, o depósito que rodeia os órgãos, com um efeito muito menor sobre a gordura subcutânea. Foi autorizada nos Estados Unidos em 2010 para a lipodistrofia associada ao VIH.

O que diz a investigação publicada

1. 1.
   Falutz et al., N Engl J Med, 2007PMID 18057338

   412 doentes com VIH e acumulação de gordura abdominal, 26 semanas: com 2 mg/dia a gordura visceral medida por TAC desceu 15,2 % face a uma subida de 5,0 % com placebo, com aumento do IGF-1 e efeitos adversos sobretudo locais e articulares.

2. 2.
   Falutz et al., J Clin Endocrinol Metab, 2010PMID 20554713

   Análise conjunta dos dois ensaios de fase 3: a redução de gordura visceral manteve-se às 52 semanas em quem continuou o tratamento e reverteu em quem passou a placebo, o que indica que o efeito depende da administração continuada.

3. 3.
   Teichman et al., J Clin Endocrinol Metab, 2006 (CJC-1295, referência)PMID 16352683

   Dados do outro análogo da GHRH do catálogo, úteis para comparar a duração de ação: dias para o CJC-1295 com DAC face a horas para a tesamorelina.

Que efeitos secundários tem tesamorelina?

• Vermelhidão ou comichão no local de injeção: o efeito mais notificado.
• Retenção de líquidos e desconforto articular ou muscular (relacionados com o eixo da GH) em doses mais altas.
• Alterações na gestão da glicose notificadas na literatura de investigação.

Como se doseia tesamorelina?

Doseia-se uma vez por dia, normalmente à tarde ou à noite: o protocolo de investigação parte de 0,25 mg por dia e titula para cima até um máximo de 2 mg por dia, em ciclos de 8–12 semanas seguidos de 4 semanas de pausa. A caneta multidose fixa cada dose com precisão; não é preciso misturar.

Conservação da caneta

A caneta conserva-se entre 2 e 8 °C, protegida da luz e sem congelar. Fechada mantém 24 meses de validade; a partir da primeira perfuração, 12 meses. Se não houver frigorífico disponível, aguenta até 30 dias à temperatura ambiente, abaixo de 30 °C. Antes de administrar uma dose deixa-se atingir a temperatura ambiente. O seletor fixa cada dose diretamente em miligramas: não há reconstituição, água bacteriostática nem cálculo de volume.

Como se obtém tesamorelina?

A caneta de tesamorelina da Body Pharm é um dispositivo selado e verificado por HPLC, com certificado de análise (CoA) publicado. O envio é apenas para Espanha: uma única opção a 15 €, com entrega em 3–5 dias úteis. A venda realiza-se exclusivamente para fins de investigação.

Quanto custa tesamorelina por mês?

Desde 139 € por caneta: uma única caneta cobre um ciclo de investigação de várias semanas com uma dose por dia.

Como se compara

A tesamorelina é, dos secretagogos do catálogo, o único com um programa clínico de fase 3 completo e uma autorização regulamentar. Face ao CJC-1295 + ipamorelina oferece uma farmacologia melhor caracterizada e o dado específico de gordura visceral; em troca exige administração diária. Face à somatropina conserva a regulação endógena da GH.

O padrão publicado de ciclos de 8 a 12 semanas com pausas responde ao dado dos ensaios de que o efeito sobre a gordura visceral reverte ao suspender a administração.

• Como dosear tesamorelina
• O que é CJC-1295 + ipamorelina?
• O que é a somatropina (HGH)?