¿Qué es la tesamorelina?

¿Qué es la tesamorelina?

La tesamorelina (Tesamorelin) es un análogo estabilizado de la GHRH (hormona liberadora de la hormona del crecimiento) que se suministra con fines de investigación en una pluma multidosis precargada. A diferencia de las incretinas semanales, se dosifica a diario.

Se estudia por su efecto sobre el eje de la hormona del crecimiento y sobre la grasa visceral (abdominal profunda) en investigación metabólica. Los resultados de investigación varían según la dosis y la duración.

Mecanismo de acción

La tesamorelina es un análogo sintético de la GHRH humana de 44 aminoácidos con una modificación trans-3-hexenoílo en el extremo N-terminal que la protege de la degradación por la DPP-4 y alarga su acción respecto a la GHRH nativa. Se une al receptor de GHRH de la hipófisis y estimula la síntesis y la liberación pulsátil de hormona del crecimiento.

Como la liberación sigue dependiendo de la hipófisis, el bucle de retroalimentación de la somatostatina y del IGF-1 se conserva: en los ensayos, el IGF-1 subió hasta la parte alta del rango normal y rara vez más allá, a diferencia de lo que ocurre con dosis altas de somatropina exógena.

El efecto más estudiado es la reducción de la grasa visceral abdominal, el depósito que rodea a los órganos, con un efecto mucho menor sobre la grasa subcutánea. Fue autorizada en Estados Unidos en 2010 para la lipodistrofia asociada al VIH.

Qué dice la investigación publicada

1. 1.
   Falutz et al., N Engl J Med, 2007PMID 18057338

   412 pacientes con VIH y acumulación de grasa abdominal, 26 semanas: con 2 mg/día la grasa visceral medida por TAC bajó un 15,2 % frente a una subida del 5,0 % con placebo, con aumento del IGF-1 y efectos adversos sobre todo locales y articulares.

2. 2.
   Falutz et al., J Clin Endocrinol Metab, 2010PMID 20554713

   Análisis conjunto de los dos ensayos de fase 3: la reducción de grasa visceral se mantuvo a las 52 semanas en quienes siguieron el tratamiento y se revirtió en quienes pasaron a placebo, lo que indica que el efecto depende de la administración continuada.

3. 3.
   Teichman et al., J Clin Endocrinol Metab, 2006 (CJC-1295, referencia)PMID 16352683

   Datos del otro análogo de GHRH del catálogo, útiles para comparar duración de acción: días para el CJC-1295 con DAC frente a horas para la tesamorelina.

¿Qué efectos secundarios tiene la tesamorelina?

• Enrojecimiento o picor en el punto de inyección: el efecto más notificado.
• Retención de líquidos y molestias articulares o musculares (relacionadas con el eje de la GH) a dosis más altas.
• Cambios en el manejo de la glucosa notificados en la literatura de investigación.

¿Cómo se dosifica la tesamorelina?

Se dosifica una vez al día, normalmente por la tarde o por la noche: el protocolo de investigación parte de 0,25 mg al día y titula al alza hasta un máximo de 2 mg al día, en ciclos de 8–12 semanas seguidos de 4 semanas de pausa. La pluma multidosis fija cada dosis con precisión; no hace falta mezclar.

Conservación de la pluma

La pluma se conserva entre 2 y 8 °C, protegida de la luz y sin congelar. Sin abrir mantiene 24 meses de vida útil; a partir de la primera punción, 12 meses. Si no hay nevera disponible, aguanta hasta 30 días a temperatura ambiente, por debajo de 30 °C. Antes de administrar una dosis se deja atemperar. El dial fija cada dosis directamente en miligramos: no hay reconstitución, agua bacteriostática ni cálculo de volumen.

¿Cómo se consigue la tesamorelina?

La pluma de tesamorelina de Body Pharm es un dispositivo sellado y verificado por HPLC, con certificado de análisis (CoA) publicado. Envío a España (15 €, 3–5 días laborables) y a Portugal (envío estándar gratuito en 3–5 días laborables; exprés 10 €, 1–2 días laborables). La venta se realiza exclusivamente con fines de investigación.

¿Cuánto cuesta la tesamorelina al mes?

Se anunciará cuando se libere: resérvalo gratis en la lista de espera, no se cobra nada.

Cómo se compara

La tesamorelina es, de los secretagogos del catálogo, el único con un programa clínico de fase 3 completo y una autorización regulatoria. Frente al CJC-1295 + ipamorelina ofrece una farmacología mejor caracterizada y el dato específico de grasa visceral; a cambio exige administración diaria. Frente a la somatropina conserva la regulación endógena de la GH.

El patrón publicado de ciclos de 8 a 12 semanas con pausas responde al dato de los ensayos de que el efecto sobre la grasa visceral se revierte al suspender la administración.

• Cómo dosificar tesamorelina
• ¿Qué es CJC-1295 + ipamorelina?
• ¿Qué es la somatropina (HGH)?